www.hiv.cz

V moderním pojetí představuje účinnou léčbu HIV- infikovaných pacientů především dlouhodobé podávání antiretrovirových preparátů. V případě přidružených bakteriálních a virových onemocnění je nezbytná terapie příslušnými antibiotiky a antivirotiky. V případech onkologických onemocnění, která jsou u této skupiny častější, než je tomu u zbytku populace, se užívá chemo- či aktinoterapie.

V současnosti standardně používaná vysoce účinná antiretrovirová terapie neboli HAART (Highly Active AntiRetroviral Therapy) někdy označovaná také jako cART (combination AntiRetroviral Therapy) v sobě odráží terapeutický a farmakologický přístup, který se vyvíjel více než čtvrt století od objevení prvního antiretrovirového preparátu. Prvním skutečně účinným lékem vyvinutým v roce 1985 byl zidovudin, který se o dva roky později začal rutinně užívat s velkým úspěchem v klinické praxi. Zidovudin, označovaný též jako azidothymidin (AZT) tvoří nedílnou součást terapie dodnes. Byl zároveň prvním zástupcem dnes rozsáhlé skupiny tzv. inhibitorů reverzní transkriptázy.

Reverzní transkripráza je jedním ze tří enzymů, který si tento virus nese ve své genetické výbavě a zajišťuje přepis virové RNA do DNA, která se následně integruje do lidské DNA. Dnes se skupina inhibitorů HIV- reverzní transkriptázy dále dělí na 3 podskupiny dle chemického složení. Tyto léky jsou označovány jako nukleosidové, nenukleosidové, nukleotidové inhibitory reverzní transkriptázy.

Za určitou dobu po objevení dalších léků z této skupiny bylo zjevné, že jejich užití v kombinaci má lepší terapeutický efekt ve srovnání s užíváním pouze jednoho preparátu. Při užívání dvou a více látek současně je možné snížit jejich dávky a významným způsobem omezit četné nežádoucí účinky. Tomuto trendu se přizpůsobily i farmaceutické společnosti, které vyvíjí a produkují tyto léky a zahájily výrobu kombinovaných přípravků. Příkladem často užívané fixní kombinace nukleosidových inhibitorů je např. abacavir + lamivudin v jedné tabletě.

V laboratoři význačného českého vědce Prof. Holého byl vyvinut zatím jediný nukleotidový inhibitor reverzní transkriptázy, vysoce účinný lék tenofovir, který patří k celosvětově nejvíce předepisovaným lékům na HIV- infekci. V posledních letech vzrůstá i jeho význam v léčbě virové hepatitidy typu B, stejně jako tomu bylo v minulosti u jiného léku ze skupiny nukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy kterým je lamivudin. Významný obrat v léčbě HIV- infekce nastal v polovině 90. let minulého století s objevem léků ze zcela nové skupiny, inhibitorů HIV- proteázy. Tento enzym zajišťuje správné sestavení nové virové partikule ze stavebního materiálu vytvořeného lidskou buňkou. Léky z této skupiny se začaly užívat v kombinaci s inhibitory reverzní transkriptázy a vzhledem k míře antivirového účinku se začíná hovořit o vysoce účinné antiretrovirové terapii neboli HAART. I když tato skupina s sebou nese riziko řady nežádoucích účinků, především gastro-intestinálních a poruch lipidogramu, její zavedení do léčebné praxe významně prodloužilo dobu přežívání HIV- infikovaných pacientů. Nejpoužívanějšími proteázovými inhibitory jsou v současnosti celosvětově lopinavir a fosamprenavir.

V roce 2003 byl do praxe zaveden enfuvirtid, dosud jediný preparát tzv. inhibitorů fúze, který znemožňuje průnik viru do T- lymfocytu. Tento lék neexistuje v perorální podobě a vzhledem k vedlejším účinkům se používá téměř výhradně jako tzv. salvage therapy, u pacientů u kterých selhává ostatní farmakologická léčba.

V minulém roce bylo uvedeno do klinické praxe několik preparátů ze dvou zcela nových lékových skupin. První z nich inhibuje virový enzym HIV- integrázu, která zajišťuje včlenění virové DNA do buněčné nukleové kyseliny.

Druhá a zároveň velmi nadějná skupina je označována jako inhibitory vstupu. Tyto léky působí ve stejné fázi virového cyklu jako inhibitory fúze, mechanismus účinku je však odlišný. Někdy bývají také označovány jako CCR5- inhibitory, podle povrchového antigenu na T lymfocytu. Určitým problémem se zdá být skutečnost, že ne všechny CD4+ T lymfocyty mají na svém povrchu tuto molekulu, a tím je efekt těchto látek limitován. Je nesporné, že moderní antiretrovirová terapie přispívá ke zlepšení kvality života a prodloužení doby přežití osob nakažených HIV- infekcí. Stále však není možné tento virus z lidského organismu zcela eliminovat.

S hlášením podezření na nežádoucí účinky, interakce, neúčinnost či neočekávané benefity a podávání v těhotenství u našich přípravků, se prosím obracejte na firmu GSK, farmakovigilance MUDr. Vlasta Trojanová, e-mail: cz.safety@gsk.com, fax 261 220 254, telefon 261 221 415.